义和团运动被镇压后，清朝政府业已成为帝国主义列强的奴隶总管，它们共同压榨群众。但是，民族矛盾和阶级矛盾的尖锐化必然导致革命形势的发展：群众的抗捐抗税斗争此起彼伏；抵制美货、收回利权运动如火如荼；知识分子日益革命化；革命团体纷纷建立；……在这种从低谷趋向高峰的形势下，孙中山迅速认清了戊戌变法失败后逃亡国外的康有为、梁启超等混淆革命与保皇的错误本质，并从政治上、思想上开始“扫除保皇邪说”。孙中山在檀香山等地对保皇党徒们进行了口诛笔伐，指出革命与保皇“理不相容，势不两立”，充分表现了鲜明的中国革命民主派的立场。同时，他确信“召集同志，合成大团，以图早日发动”的时刻已经到来，建立统一的全国性革命组织成为当务之急。
1905年夏，孙中山从欧洲抵达日本。8月，以兴中会、华兴会和光复会为基础建立了中国同盟会。同盟会以三民主义为政纲，主张“驱除鞑虏，恢复中华，创立民国，平均地权”。这是兴中会纲领的发展，是具有比较完全意义的民主主义革命与近代化纲领。民族主义的“反满”口号，具有广泛的动员意义，同时，救亡图存构成另一主题。民权主义的基本内涵，则是经由革命手段推翻封建帝制并建立共和国。民生主义以土地与资本为核心，实质上是近代化的社会经济方案。同盟会的分支机构遍及国内各省和国外一些地区，在一定程度上起到了“革命之中枢”的作用。尽管同盟会在政治上、思想上和组织上都存在着缺陷，但无疑把民主革命运动推进到一个新阶段。“始信革命大业可及身而成”，这就是孙中山和他的战友们在同盟会建立后的希望和信念。
同保皇派进行一场原则性的大论战，是同盟会成立后在政治上、思想上面临的首要任务。孙中山和他所领导的革命民主派积极投入战斗，以前所未有的规模和火力向保皇派进击。这场论战围绕着革命与保皇的根本性课题展开，《民报》和《新民丛报》是双方的主要阵地。革命民主派有力地批驳了保皇党人的各种谬论，丰富和发展了三民主义，广泛传播了民主革命思想。论战以革命民主派的胜利告终，使得对手也不得不承认“其旗帜益鲜明，其壁垒益森严，其势力益磅礴而郁积”。革命党人自身固然存在着理论上的弱点，但论战确实为革命高潮的到来准备了政治的、思想的条件。在这场斗争中，孙中山成为革命民主派的旗手。
策划、组织和发动反清武装斗争，是孙中山和他的战友黄兴等从事的主要革命实践活动。从1907年到1911年，他在两广和云南地区直接或间接领导了八次武装起义――或是依靠会党、新军和防营，或是借助群众自发斗争。虽然这些起义因为缺乏群众基础和条件不够成熟而归于失败，但却在政治上给予清朝政府以不断的有力打击，促进了人民的觉醒，激励起群众的斗志。1911年在广州发动的“三月二十九日之役”，更成为辛亥革命的先导。至此，革命浪潮益发汹涌澎湃。不断扩大的保路运动，又把斗争推向高峰。一场席卷全国的革命风暴终于来临。
1911年10月，湖北革命党人在武昌首义。各省纷纷响应，形势迅猛发展。朽败透顶的清朝政府土崩瓦解，丧钟终于敲响。这是革命党人长期流血牺牲的结果，也是人民群众奋起斗争的收获。正在美国活动的孙中山获悉起义的消息后，于年底经欧洲返回祖国。他被选为中华民国首任临时大总统，并于1912年元旦在南京组织了临时政府。新政权在短短的几个月内，制定了具有民主精神的《临时约法》，颁发了一系列除旧布新的法令。辛亥革命的伟大历史意义是不可磨灭的；打倒了帝国主义的走狗――清朝政府；结束了绵延两千多年的封建帝制；在政治、思想领域中造成一次民主主义的启蒙。自此以后，任何帝制复辟都只能是一出短命的丑剧。
然而，失败的阴影就在革命凯歌进行中扩展着。大地主大资产阶级的代表袁世凯在中外反动势力支持下攫夺革命果实，力图在新的历史条件下通过“南北议和”重新巩固旧秩序。同盟会濒于涣散瓦解，具有相当政治能量的立宪派一致拥袁，群众斗争受到压抑，……形势急剧恶化和逆转，1912年2月13日，孙中山便不得不在清帝溥仪宣告退位的第二天辞去临时大总统职，并荐袁以自代。正如孙中山晚年所总结的：“曾几何时，已为形势所迫，不得已而与反革命的专制阶级谋妥协，……实间接与帝国主义相调和”。辛亥革命没有取得完全的成功，半殖民地半封建社会秩序没有真正改变。
